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抗癌铂配合物研究

  • 日期:2009-09-11 08:59
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戴安邦既重视生产实际中的理论和应用研究,也十分注意国际上无机化学的新动向,及时开拓新兴学科的基础与应用研究。自从1969年发现顺铂具有强烈抗癌活性,并于1978年正式用于临床治疗以来,顺铂的抗癌作用及其机理的研究,成为当前无机化学研究的热点。在国内,戴安邦最先指导和开展了这方面的工作,他们首先系统地研究和总结了铂配合物的结构与抗癌活性及毒性间的构效关系,在此基础上设计和合成了一系列新的铂配合物,并发现在多种抗癌活性较高、毒性较低的化合物中,有一种叫辛铂的配合物,其活性和顺铂相当,且肾毒性极低,有待临床进行试验。在抗癌作用机理方面,他们发现顺铂不仅能与癌细胞的DNA同股两个相邻鸟嘌呤的N7N7结成链内交联,且能与N7N1结合,也即可能形成N7N1链内交联。他们用实验证明了N7N7交联不能完全阻断G≡C对氢键的形成,而 N7N1交联却能完全阻断G,C配对。由此可见,N7N1链内交联机理比国外所提N7N7交联,更可能是顺铂阻断DNA复制作用的机理。失于“顺铂的作用机理及构效关系”这一课题的研究荣获1987年国家自然科学三等奖。

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